Бронходилататоры короткого действия (сальбутамол - 200 мкг) назначают для экстренной помощи (при появлении удушья) не более 3-4 раз в день. При отсутствии удушья и супрессии данных пикфлоуметрии рекомендуется таблетированный
Наряду с β2-адреномиметиками быстрого действия, необходимость приема которых не превышает 2-3 раз в неделю, требуются противовоспалительные препараты (тайлед или блокаторы лейкотриеновых рецепторов, ингаляционные глюкокортикоиды).
Лечение персистирующей астмы средней тяжести
Бронходилататоры короткого действия (сальбутамол - 200 мкг) назначают для экстренной помощи (при появлении удушья) не более 3-4 раз в день.
При отсутствии удушья и супрессии данных пикфлоуметрии рекомендуется таблетированный пролонгированного действия р2-агонист волмакс (сальбутамол)-8 мг 2 раза в день или ингаляционный пролонгированный β2-агонист серевент (сальметерол) - 50 мкг 2 раза в сутки (или в виде сухой пудры с дискхалером - 100-200 мкг в день). Пролонгированные β2-адреномиметики крайне актуальны для предупреждения ночных приступов удушья. Они обладают наиболее высокой селективностью к β2-адренорецепторам, способны поддерживать длительную персистирующую стимуляцию β2-адренорецепторов, не вызывают их резистенции, ингибируют антигениндуцируемое высвобож дение простагландинов, лейкотриенов, гистамина, способствуя снижению в лаваже эозинофильного катионного белка.
Для достижения устойчивых результатов лечения необходимы более мощные противовоспалительные препарагы - ингаляционные глюкокортикоиды.
В настоящее время есть много различных топических стероидов, которые позволяют при длительном приеме избегать риска возникновения системного эффекта. Для этого наряду с выбором препаратов необходимо соблюдать определенные правила приема аэрозолей - использовать спейсер, способный сепарировать крупные частицы, каждый раз после приема аэрозолей полоскать рот, максимально по возможности задерживать вдох после впрыскивания птюкокортикоида.
Противовоспалительный эффект ингаляционных ппококортикоидов обусловлен низкой растворимостью в воде, высоким срод ством к жирам, высокой липофильностью молекул, что позволяет создавать микродепо на слизистой оболочке бронхиального дерева. Это обеспечивает длительный контакт с клеточными структурами, проникновение в клетку через богатую липидами мембрану, связывание с рецептором в цитолизе клетки, ингибицию ряда продуктов воспаления - фактора агрегации тромбоцитов, лейкотриенов, простагландинов.
Таким образом, высокая липофильность ингаляционных глю кокортикоидов обеспечивает им выраженную противовоспали тельную активность, низкую биодоступность - минимальные системный эффект вследствие ограниченной способности к вса сыванию и попаданию в общий кровоток.
Общая биодоступность составляет у флунизолида (ингакор-та) 21 %, триамцинолона ацетонида - 22,5 %, беклометазонг дипропионата (альдецина)-20 %, будезонида (пульмикорта) - 11 %, флутиказона пропионата (фликсотида) - менее 1 %. Местная противовоспалительная активность глюкокортикоидов (i условных единицах) у флутиказона дипропионата составляет 945 беклометазона дипропионата - 450, бетаметазона валерата - 370, флунизолида-более 100, триамцинолона ацетонида - ПО.